Фармакокинетика

  Действующее вещество, тилдреновая кислота, относится к терапевтическому классу бифосфонатов (ATCvet: QM05BA), основное фармакологическое свойство которых заключается в подавлении резорбции костной ткани. 

  Фармакокинетическая кривая тилдреновой кислоты (в виде натриевой соли) после внутривенного введения лошадям в дозе 0.1 мг/кг/день характеризуется:

- быстрым снижением концентрации в плазме крови в течение первых 24 часов после каждой инъекции. В течение первого 10 дневного курса в суточной дозе 0.1 мг/кг внутривенно, Сmax=0.9 мг/L, Т1/2 плазма короткая (около 4.5 часов), общий клиренс – около 0,040 до 0,050 L/ч/кг. При повторных инъекциях тилдронат не аккумулируется в плазме крови.

- степень связывания с плазменными протеинами около 80-85%.

- быстрое и полное распределение в костной ткани, основного места пребывания, где тилдреновая кислота связывается с активными ремоделирующими центрами, путем связывания с гидроксиапатитными кристаллами. После 10 дневного введения, количество связанного препарата составляет от 30 до 50% от общей введенной дозы. Распределение тилдроната в кости не одинаковое, связей больше в губчатой кости, чем в кортикальном слое.

- низкое распределение в остальные ткани организма.

- нет биотрансформации.

- выводится с мочой в неизменной форме. После однократной инъекции за 96 часовой период с мочой выводится 25-50% препарата от введенной дозы. С фекалиями выводит менее 1% от введенной дозы.