Фармакодинамика

  Фармакодинамика тилдреновой кислоты изучалась главным образом in vitro и на лабораторных животных. Тилдреновая кислота оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани путем блокирования метаболической цепи остеокластов (производство негидрализуемых, цитотоксических метаболитов аналогичных АТФ, подавление формирования цитоскелета, который необходим для активации остеокластов, подавление протонной помпы остеокластов).

  Так как резорбция и образование костной ткани представляют собой два взаимосвязанных процесса при ремоделировании кости, то контроль резорбции костной ткани под действием тилдреновой кислоты будет влиять на формирование костной ткани в целом. Тилдронат помогает регулировать процесс ремоделирования кости в ситуациях, когда наблюдается чрезмерная резорбция костной ткани (т.е. повышенная активность остеокластов).

  У лабораторных животных такое регулирующее действие препарата в рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного воздействия на формирование и минерализацию костной ткани. Фармакокинетические параметры, полученные от лошадей не страдающих хромотой показали, что после внутривенного введения в дозе 1 мк/кг, тилдронат немедленно оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, о чем свидетельствует резкое снижение концентрации сывороточного маркера резорбции кости через 24 часа после введения препарата. В другом исследовании спустя 4 месяца после обработки тилдронат профилактировал увеличение порозности костной ткани, следствием которой является уменьшение физической активности.

  Остеолизис – болезненный процесс. У лошадей, шпат и синдром челночной кости – два состояния, при которых в следствие остиолиза нарушается структура костной ткани, клинически проявляющаяся хромотой. Было показано, что тилдреновая кислота обладает противоартритными свойствами при моделировании полиартрита у крыс. Исследование in vitro выявило, что препарат подавляет секрецию энзимов, ответственных за разрушение хрящевого матрикса, который производится хондроцитами и синовиальными клетками.